TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System promuove studi per proteine difficili nelle prime fasi della scoperta di farmaci

MADISON, Wisconsin: Promega Corporation sta lanciando una nuova piattaforma per il coinvolgimento di bersagli cellulari vivi che potrebbe colmare una lacuna di lunga data tra i test biochimici e cellulari per proteine poco studiate o difficili da analizzare. Il sistema TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System è un nuovo test di spostamento basato sul trasferimento di energia di risonanza bioluminescente per rilevare le interazioni ligando-proteina in cellule intatte utilizzando la denaturazione delle proteine. Fornisce ai ricercatori che si occupano della scoperta di farmaci informazioni cellulari precoci e specifiche per il target, convalidando sostanze chimiche deboli o in fase iniziale ed espandendo i target accessibili nei flussi di lavoro di scoperta di farmaci su cellule vive. La tecnologia verrà presentata per la prima volta alla conferenza e fiera internazionale della Society for Laboratory Automation and Screening (SLAS) che si terrà a Boston dal 7 all'11 febbraio 2026.

"Ora è possibile studiare teoricamente il coinvolgimento del bersaglio intracellulare per qualsiasi proteina in cellule vive", ha affermato Matt Robers, Direttore associato per R&S presso Promega. "Questa piattaforma offrirà ai ricercatori di farmaci nuovi punti di partenza per perseguire una parte importante di obiettivi terapeutici precedentemente irraggiungibili all'interno del proteoma umano".

I team di ricerca farmaceutica possono identificare risultati biochimici che non riescono a tradursi in contesti cellulari. La mancanza di test cellulari specifici per il target, in particolare per quelli difficili o non trattabili, rallenta la convalida dei risultati e l'ottimizzazione dei composti. BRETSA è progettato per aiutare a superare questa sfida misurando il legame dei composti alle proteine target direttamente nelle cellule attraverso i cambiamenti nella stabilità termica delle proteine target, anche quando i target non dispongono di sonde chimiche note o le tasche di legame sono scarsamente definite. Questa caratterizzazione cellulare precoce della potenza del legame target-ligando riduce i dubbi e aumenta la sicurezza nella fase iniziale nella prioritizzazione dei composti.

I vantaggi del TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System comprendono:

• Sensibilità migliorata: i ricercatori possono misurare l'efficacia e classificare il legame dei composti nelle cellule vive, comprese le interazioni deboli che sono difficili da quantificare o che possono addirittura sfuggire nelle prime fasi della scoperta.
• Vasta applicabilità: la piattaforma è stata applicata a più di 20 classi target e a diversi compartimenti cellulari, supportando studi su proteine che non dispongono di test cellulari consolidati.
• Flusso di lavoro flessibile e scalabile: un flusso di lavoro solo aggiuntivo compatibile con formati a 96 e 384 pozzetti consente ai team di passare da un follow-up mirato a esperimenti con un rendimento più elevato.

Matt Robers presenterà la piattaforma e dati per diverse classi target nel corso di una presentazione intitolata "BRETSA: An ultra-sensitive, broadly-applicable BRET method to measure target engagement through protein denaturation in live cells" in occasione di SLAS 2026. La presentazione si terrà alle 15:30 di martedì, 10 febbraio 2026. Lo staff di Promega sarà disponibile durante l'intera conferenza presso lo stand n. 1448 per parlare della tecnologia.

Il TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System sfrutta il lungo successo del Promega NanoBRET® Target Engagement System, che utilizza anch'esso il BRET per quantificare l'interazione con i bersagli cellulari. La piattaforma BRETSA integra i metodi NanoBRET affrontando bersagli che non dispongono di sonde adeguate per l'analisi NanoBRET. Ampliando questo toolbox, Promega rafforza il proprio supporto ai ricercatori che sviluppano farmaci a base di piccole molecole contro un'ampia gamma di proteine rilevanti per patologie specifiche.

Per ulteriori informazioni sul TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System, visitare il sito www.promega.com/BRETSA-PR

Informazioni su Promega Corporation

Promega Corporation è un'azienda leader nella fornitura di soluzioni innovative e supporto tecnico al settore delle scienze della vita. Il portafoglio di oltre 4.000 prodotti dell'azienda sostiene una serie di attività nel settore delle scienze della vita in ambiti quali la biologia cellulare, l'analisi di DNA, RNA e proteine, lo sviluppo di farmaci, l'identificazione umana e la diagnostica molecolare. Tali strumenti e tecnologie hanno registrato un aumento delle loro applicazioni nel corso degli ultimi 45 anni e sono oggi utilizzati da scienziati e tecnici in laboratori per la ricerca accademica e governativa, la medicina legale, i prodotti farmaceutici, la diagnostica clinica e i test veterinari, agricoli e ambientali. Promega ha la sua sede centrale a Madison, nel Wisconsin, USA, con filiali in 16 paesi e oltre 50 distributori globali. Per saperne di più, visitare il sito promega.com.

Fonte: Business Wire